Kali ini kami ingin menguraikan obat-obat antihistamin. Pennulisan terinspirasi membuat tulisan setelah tadi malam membaca penjelasan terkait obat-obatan ini di buku Ilmu THK-KL FKUI. Lalu, saya melakukan penelurusan di buku farmakologi Goodmann & Gilman dengan penjelasan yang kurang lebih sama. Tulisan ini perlu penulis buat karena selama ini penjelasan yang kami dapat dari teman-teman co-asst terkait obat antihistamin (atau antagonis histamin kalau di textbook Farmakology Goodman & Gilman) sangat ambigu dan tidak jelas referensinya. Inilah kebiasaan kebanyakan coasst nih, terutama yang di Makassar. Mungkin karena kebanyakan jaga, beda sama para co-asst di Jawa yang katanya jauh lebih sedikit jaganya (Lagi-lagi ini cuma "katanya", jadi bisa benar bisa salah). Walhasil, untuk memanfaatkan waktu yang sedikit tersisa buat belajar, akhirnya menggunakan metode "Maksimalkan tanya sana sini, kalau sempat cek di referensi terkait" (Kok malah jadi curhat ya). Berikut penjelasan yang kami dapat....
************
Farmakologi Obat-Obat Antihistamin (Antagonis Histamin)
Antihistamin (Antagonis Histamin) H-1 merupakan inhibitor kompetitif dan reversibel pada reseptor H-1 sel target, dan merupakan preparat farmakologik yang paling sering dipakai sebagai lini pertama pengobatan rinitis alergi.(1,2)
Antagonis histamin terbagi menjadi 2 golongan(1,2) :
A. Antagonis H-1 Generasi Pertama
B. Antagonis H-1 Generasi Kdeua
A. Antagonis H-1 Generasi Pertama
Antagonis H-1 Generasi Pertama bersifat lipofilik sehingga dapat menembus sawar darah otak. Hal inilah yang mengakibatkan golongan ini dapat menstimulasi dan menekan Sistem Saraf Pusat. Selain itu, antagonis histamin H-1 golongan ini juga dapat memasuki sistem plasenta dan mempunyai efek kolinergik. Stimulasi terkadang terlihat pada pasien yang diberi dosis konvensional, yang menyebabkan pasien menjadi gelisah, gugup dan tidak dapat tidur. Eksitasi sentral merupakan ciri yang menonjol pada overdosis, yang umumnya meyebabkan konvulsi, terutama pada bayi.(1,2)
Disisi lain, depresi sentral dapat ditimbulkan oleh dosis terapeutik antagonis H-1. Manifestasi yang sering terjadi berupa penurunan kewaspadaan, waktu reaksi yang melambat, dan mengantuk (somnolens). Beberapa antagonis H-1 cenderung mendepresi SSP dibandingkan yang lain; pasien memiliki kerentanan dan respon yang beragam terhadap tiap obat.(1)
Senyawa etanolamin (misalnya, difenhidramin) terutama cenderung menimbulkan sedasi dan digunakan sebagai obat tidur yang dijual bebas. Obat ini sebenarnya tidak dapat ditoleransi atau digunakan secara aman oleh banyak pasien, kecuali jika diberikan hanya pada waktu tidur. Pada pagi hari, pasien dapat mengalami "hangover" akibat antihistamin, yang mengakibatkan sedasi dengan atau tanpa gangguan psikomotor.(1)
Contoh obat-obat golongan ini adalah (1) :
1. Senyawa Dibenzoksepin
Contoh :
- Doksepin HCl, nama dagang Sinequan
2. Senyawa Etanolamin
Contoh :
- Karbinoksamin Maleat, contoh nama dagang RONDEC.
- Klemastin fumarat , contoh nama dagang TAVIST
- Difenhidramni HCl, contoh nama dagang BENADRYL
- Dimenhidrinat, contoh nama dagang DRAMAMINE
3. Senyawa Etilendiamin
Contoh :
- Pirilamin maleat, contoh nama dagang POLY-HISTINE-D
- Tripelenamin HCl, contoh nama dagang PBZ
- Tripenelamin sitrat, contoh nama dagang PBZ
4. Senyawa Alkilamin
Contoh :
- Klorfeniramin maleat, contoh nama dagang CHLOR TRIMETON
- Bromfeniramin maleat, contoh nama dagang BROMPHEN
5. Senyawa Piperazine
Contoh :
- Hidroksizin HCl, contoh nama dagang ATARAX
- Hirdoksizin pamoat, contoh nama dagang VISTARIL
- Siklizin HCl, contoh nama dagang MAREZINE
- Siklizin laktat, contoh nama dagang MAREZINE
- Meklizin HCl, contoh nama dagang ANTIVERT
6. Senyawa Fenotiazin
Contoh :
- Prometazin HCl, contoh nama dagang PHENERGAN
7. Senyawa Piperidin
Contoh :
- Siproheptadin HCl, contoh nama dagang PERIACTIN
- Fenindamin tartrat, contoh nama dagang NOLAHIST
B. Antagonis H-1 Generasi Kedua
Antagonis H-1 Generasi Kedua bersifat lifofobik, sehingga sulit menembus sawar darah otak. Golongan ini juga bersifat selektif mengikat reseptor H-1 perifer dan tidak mempunyai efek antikolinergik, anti adrenergik, dan efek pada Sistem saraf pusat bersifat minimal (non-sedatif atau tidak menyebabkan kantuk).(1,2)
Contoh obat-obat golongan ini adalah (1) :
1. Senyawa Alkilamin
Contoh :
- Akrivastin, contoh nama dagang SEMPREX-D
2. Senyawa Piperazin
Contoh :
- Setirizin HCl, contoh nama dagang ZYRTEC
3. Senyawa Ftalazinon
Contoh :
- Azelastin HCl, contoh nama dagang ASTELIN
4. Senyawa Piperidin
Contoh :
- Levokobastin HCl, contoh nama dagang LIVOSTIN
- Loratadin, contoh nama dagang CLARITIN
- Desloratadin, contoh nama dagang CLARINEX, AERIUS
- Ebastin, contoh nama dagang EBASTEL
- Mizolastin, contoh nama dagang MIZOLEN
- Feksofenadin, contoh nama dagang ALLEGRA, TELFAST
Efek Umum lainnya
Sifat antagonis H-1 tertentu yang menarik dan bermanfaat adalah kemampuan senyawa ini mengatasi mabuk perjalanan. Efek ini pertama kali diamati pada dimenhidrinat dan selanjutnya pada difenhidramin (bagian aktif dari dimenhidrinat), berbagai turunan piperazin, dan prometazin.(1)
Efek antikolinergik antagonis H-1 generasi pertama cenderung menghambat respons terhadap asetilkolin yang diperantarai oleh reseptor muskarinik. Kerja mirip atropin ini cukup menonjol pada beberapa obat sehingga menimbulkan dampak yang jelas terlihat selama penggunaan klinis. Prometazin kemungkinan memiliki aktivitas terkuat dalam memblok reseptor muskarinik diantara obat-obat golongan ini dan merupakan salah satu antagonis H-1 paling efektif dalam mencegah mabuk perjalanan. Antagonis H-1 generasi kedua tidak mempunyai efek pada reseptor muskarinik.(1)
Absorpsi
Antagonis H-1 diabsorpsi dengan baik dari saluran gastrointestinal. Setelah pemberian oral, konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam 2-3 jam dan efek biasanya bertahan selama 4-6 jam. Meskipun demikian, beberapa obat dapat bekerja jauh lebih lama (Lihat Detail Tabel dibawah). (1)
Referensi :
1. Brunton, Laurence L, et al. 2011. Goodman & Gilman - Manual Farmakologi dan Terapi. Diterjemahkan oleh Elin Yulinah Sukandar, dkk. Jakarta : Penerbit Buku Kedokteran EGC hal.379-382
2. Soepardi, Efiaty Arsyad, dkk. 2012. Buku Ajar Ilmu Kesehatan Telinga, Hidung, Tenggorok, Kepala, dan Leher. Jakarta : Badan Penerbit FKUI hal.109
Terima kasih telah mengunjungi dan membaca artikel di website kami. Dapatkan Update Artikel dengan cara mengikuti beberapa Link berikut:
Facebook: https://web.facebook.com/OfficialCatatanDokter
Telegram : https://t.me/catatandokter atau @catatandokter
Artikel Lainnya
No comments:
Post a Comment